如何快速查找原研药的晶型
按:这是丁香园论坛里的一篇旧文,分享出来,希望对大家有帮助。
这里分享一下我快速查找原研药晶型的方法,欢迎补充好的查询方法。
关于药物晶型的基础知识,推荐阅读 FDA 的指导原则《ANDAs: Pharmaceutical Solid Polymorphism》
FDA 不规定仿制药晶型与原研药一致,一方面意味着晶型专利没化合物专利重要,另一方面原研药晶型不需要公开,查询起来会有一些麻烦。
查询药物晶型分为以下几步:
- 第一步 -
下载药品说明书
确定原研药所用盐型、水合物形式或溶剂合物形式
下载药品说明书有两种方法:
第1种方法是直接进 www. 英文商品名 .com ,找到 Full Prescribing Information 点击下载
第 2 种方法是进 FDA 的 Drug Information (Drugs@FDA) 搜索,然后进 LabelInformation 下载 Label (PDF) 。药品说明书的第 11 项是对原料药的描述,可以确定原研药所使用的盐型、水合物形式或溶剂合物形式。
- 第二步 -
查找原研药直接相关的专利
我们可以有这样一个假设,如果原料药有多晶型且非常重要,原研厂家一定会申请专利,构建化合物专利之后的另一道防线。
查询晶型专利最直接的方法是用谷歌搜索关键词,但很多情况不一定能查到,这时需要进 FDA 的 Orange Book Search 查看原研药专利。
- 第三步 -
通过化合物专利找晶型专利
Orange Book 给出的是原研药几个直接相关的专利,一般申请时间最早的就是化合物专利,如果运气好这时就找到了晶型专利。
很多情况 Orange Book 是不收录晶型专利的,这时需要查看化合物专利的被引专利,因为晶型专利很可能会引用到化合物专利。
我一般用谷歌搜索,查看 US 专利,底部就有「被以下专利引用」的表格,优先关注原研厂家的,这时一般就能找到晶型专利,或者覆盖晶型的工艺专利。
- 第四步 -
原研药晶型的确定
原研厂家晶型专利里往往有多个晶型,这时需要仔细阅读专利,同时利用第 1 步得到的信息推断。
例如米诺膦酸晶型专利 US5480875 中提到 A、B、C 晶型都不能用,D 晶型做到了公斤级,E 晶型只做了克级,原研用 D 晶型的可能性比较大。
再如阿哌沙班晶型专利保护了 H2-2 (溶剂合物)、N-1 、二水合物三种晶型,而药品说明书中的描述是不含水或溶剂,因此可推断原研药晶型为 N-1。
这里分享的只是一种简单的药物晶型查询方法,如果没有找到有效信息,就需要进行全面的专利调研和技术研究了。
每个仿制药立项前都应当花几天时间调研专利,逐条分析各项权利要求、技术要点,这是避免侵权的第一步,也是主动挑战专利的第一步。
晶型专利的效力比化合物专利弱得多,一般很难限制住经验丰富的仿制药厂家,但确实也能将不少仿制药厂挡在门外。
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码字的科学家 2016-07-12 10:31#2
如果有数据库的话,也可以在文献中找一下相关研究
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