尼莫地平原研处方工艺分析_化学原料药与关键中间体开发圈_商圈

尼莫地平原研处方工艺分析

楼主收藏举报帖子创建时间: 2016-07-24 17:54 回复：0 关注量：144

尼莫地平最早由德国拜耳公司以尼莫地平片（Nimotop）上市，为原研制剂。早期用于治疗高血压治疗，现在研究指出用于预防蛛网膜下腔出血有良好效果。本品为1，4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂，对脑组织受体有高度选择容易透过血脑屏障。通过有效地阻止钙离子进入细胞内、抑制平滑肌收缩，达到解除血管痉挛之目的，从而保护了脑神经元，稳定其功能及增进脑血灌流，改善脑供血，提高对缺氧的耐受力。本品能有效地预防和治疗因蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛所造成的脑组织缺血性损伤。能降低红细胞脆性及血液黏稠度，抑制血小板聚集，抗血栓形成。在适宜剂量下选择性扩张脑血管，几乎不影响外周血管。本品还可以改善老年性脑损伤患者的记忆障碍。最新循证医学结果证明本品能有效改善卒中后认知功能。本品口服吸收快，生物利用度仅为13%，约于1小时内达到峰值浓度，半衰期约为1?2小时，彻底消除时间约为 8?9小时，95%以上的药物与血浆蛋白结合。大部分以代谢产物的形式排出体外。本品可透过胎盘屏障，并可分泌入乳汁。慢性肝功能损害患者中本品的生物活性增加，其血药浓度峰值可达正常人的2倍。①用于急性脑血管病恢复期的血液循环改善。各种原因的蛛网膜下腔出血后的脑血管痉挛，及其所致的缺血性神经障碍高血压、偏头痛等。②也被用作缺血性神经元保护和血管性痴呆的治疗。③对突发性耳聋也有一定疗效。

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尼莫地平原研处方工艺分析