通过控制封装 实现更智能的药物释放

埃因霍温科技大学和乌得勒支大学的研究人员发现了控制药物包封的参数。这样可以更好地控制患者缓慢而稳定的药物释放。此外，为新药设计胶囊现在需要更少的实验，这使得药物开发更快，更便宜。研究人员认为，这项工作将对生物医学领域和设计未来药物产生重大影响。

许多药物都是疏水性的 - 它们在水中不能很好地溶解 - 这使得患者的药物输送成为问题。一种可能的解决方案是将药物包封在内部疏水(防水)和外部亲水(水溶性)的小包装中。药物将积聚在这些包装的内部，并且药物在整个患者体内的运输变得更加容易。包装通常由相关的表面活性剂组成，这些表面活性剂经过医药认当溶解在水，生理溶液或血液中时，这些分子将其疏水部分朝向内核(对不溶性药物具有亲和力)和它们的亲水侧朝向外部，形成球形“包”，称为胶束。

胶束的下落

几十年来，以这种方式将药物运输到全身已经成为可能，但现在只有研究人员才能了解哪些因素确切地决定了胶束内的药物聚集在哪里。这种空间分布可以显着影响患者体内药物的释放速率。一些药物集中在胶束的疏水核心的中心并缓慢释放，这对于患者的药物摄取是理想的。其他药物聚集在胶束的核 - 壳界面并且通常快速释放。因此，控制胶束包封中药物的位置控制药物的释放速率。

用染料跟踪药物

为了研究不溶性药物聚集的地方，研究人员使用了尼罗红，这是一种类似于典型药物的大小和溶解度的染料分子。染料具有非常聪明的特性：它不仅吸收特定颜色的光，而且颜色取决于其环境。如果染料溶解在纯水中，它会吸收不同颜色的光，而不是某些酒精溶解在水中。改变水/醇比是模拟染料的良溶剂或不良溶剂的巧妙方法。这类似于使用水溶性药物或不溶性药物。通过测量光吸收，研究人员可以确定在胶束核心聚集的染料量和核 - 壳界面的染料量。

实验结合计算机模拟

为了证实他们的发现，研究人员进行了计算机模拟，以确定溶解药物的位置和嵌段共聚物胶束的形状。计算揭示了胶束内部和外部的组分的排列，使得能够评估药物的优选区域。

从实验和计算可以得出结论，嵌段共聚物胶束内药物的优选区域主要由药物分子在周围介质(水/生理介质/血液)中的浓度和溶解度决定。如果药物浓度低于溶剂的水溶性，则药物分子聚集在胶束的核 - 壳界面处，而如果浓度高于溶解度，则它们聚集在核心中。

更少的跟踪和错误实验

今天的药物包封研究主要是追踪和错误实验。本研究报告的结果使智能药物的开发更容易，更便宜。这将有助于减少与治疗相关的副作用，并促进个性化治疗的产生，其中药物的释放根据患者的个体需要进行调整。