成功开发γ-微管蛋白特异性抑制剂

发布日期：2019-02-01 浏览次数：125

微管是细胞骨架的一个组成部分，是由α-和β-微管蛋白聚合形成的中空管，它们本身是有丝分裂纺锤体的重要结构蛋白，在细胞分裂过程中均匀分离染色体。因此，几种α/β-微管蛋白抑制剂用作抗癌细胞的治疗药物，其正在经历剧烈的细胞分裂。然而，微管甚至在细胞分裂之外也起重要作用，并且未经历分裂的正常细胞也可能受到伤害，因此这种治疗的副作用已成为问题。各种各样的研究表明γ-微管蛋白在细胞分裂过程中活化，并且在一部分癌细胞中过表达，因此它具有作为新抗癌剂的靶蛋白的潜力，几乎没有副作用。尽管有这项研究，

成功开发γ-微管蛋白特异性抑制剂

筑波大学生命与环境科学学院副教授Takeo Usui和研究员Takumi Chinen，以及筑波大学纯粹与应用科学学院教授Hideo Kigoshi，与东京药学与生命科学学院冈山大学海德堡大学联合研究，和RIKEN合成并开发了α/β-微管蛋白抑制剂glaziovianin A和普林布林，推动了具有γ-微管蛋白抑制活性的化合物的开发，并成功开发了γ-微管蛋白特异性抑制剂gatastatin。

此外，使用加伐他汀，他们的研究揭示了γ-微管蛋白功能在细胞分裂晚期的微管功能中很重要的事实。这些研究的结果提供了与细胞内γ-微管蛋白功能的分析以及新抗癌剂的开发相关的知识。