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Gefitinib是EGFR酪氨酸激酶和Akt***酸化抑制剂，作用于NR6wtEGFR 和 NR6W 细胞中的Tyr1173, Tyr992, Tyr1173 和Tyr992 时，IC50分别为37 nM, 37nM, 26 nM和57 nM。目录号 S1025

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100mg	RMB 1852.2	有现货
10mM/1mL	RMB 2406.6	有现货
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生物活性

产品描述	Gefitinib是EGFR酪氨酸激酶和Akt***酸化抑制剂，作用于NR6wtEGFR 和 NR6W 细胞中的Tyr1173, Tyr992, Tyr1173 和Tyr992 时，IC50分别为37 nM, 37nM, 26 nM和57 nM。
靶点	NR6wtEGFR 细胞中的 Tyr1173	NR6wtEGFR 细胞中的 Tyr992	NR6W 细胞中的 Tyr1173	NR6W 细胞中的 Tyr992
IC50	37 nM	37nM	26 nM	57 nM
体外研究	Gefitinib 作用于高和低表达EGFR的细胞系，包括NR6, NR6M 和 NR6W 细胞系，有效抑制EGFR上全部酪氨酸*酸化位点。酸化位点 Tyr1173和Tyr992敏感性较低，需要高浓度Gefitinib才能抑制。Gefitinib作用于NR6W细胞，高效阻断PLC-γ酸化, IC50为27nM。NR6wtEGFR 和NR6M细胞系具有低水平PLC-γ酸化， IC50 分别为 43 nM和 369 nM。Gefitinib抑制AKT酸化，作用于低EGFR和EGFRvIII表达的细胞系， IC50 分别为220 和263nM。Gefitinib按 0.1 到 0.5μM剂量处理，显著促进而不是废除 NR6M细胞形成集落。然而, 2μM Gefitinib 完全抑制 NR6M 集落形成。Gefitinib 作用于高和低EGFR表达的细胞系，EGF 刺激72小时后，快速抑制EGFR 和ERK *酸化，这种作用存在剂量依赖性。Gefitinib抑制 EGF驱动的未转化MCF10A 细胞生长，IC50为 20 nM。Gefitinib 作用于MDA-MB-231细胞，抑制EGF信号。Gefitinib严重抑制细胞数的增多，这种作用存在剂量依赖性。
体内研究	Gefitinib 作用于无胸腺裸鼠，抑制SKOV3 或MDA-MB-231 肿瘤生长。Gefitinib高效作用于两种类型肿瘤。处理14天后，MDA-MB-231肿瘤和SKOV3肿瘤生长抑制分别为71%和32%。
临床实验	Gefitinib 治疗非小细胞肺癌已经进入二期临床实验阶段。
特征	Gefitinib是有效的EGFR酪氨酸激酶抑制剂。

细胞试验:

细胞系	NR6, NR6M 和 NR6W 细胞
浓度	0 μM -2 μM
处理时间	72 小时
方法	呈指数生长的细胞，包括 NR6, NR6M, NR6M和NR6W细胞按6倍接种在96孔板上，每孔为2000个细胞, 粘附，随后在PBS 中清洗，然后在含0.5% FCS的培养基上温育过夜。使用不同浓度(0-2 μM) Gefitinib或溶质对照DMSO 和EGF 处理细胞。诱导NR6wtEGFR和NR6W 细胞增殖的EGF最佳浓度已经测定，因此NR6wtEGFR和 NR6W 细胞中分别加入10 nM和 0.1 nM EGF。NR6 和NR6M细胞中不加入EGF。72 小时后，通过MTT 增殖检测测量细胞数。

动物实验:

动物模型	携带 SKOV3或MDA-MB-231肿瘤的无胸腺裸鼠
配制	0.2% DMSO
剂量	75 mg/kg
给药处理	饲喂处理

化学数据

分子量	446.90
化学式	C22H24ClFN4O3
CAS号	184475-35-2
别名	ZD-1839

化学名	N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy)quinazolin-4-amine

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