现货供应,Saracatinib (AZD0530),CAS:379231-04-6, 美国进口,Angiogenesis, Src, Bcr-Abl抑制剂,SELLECK

Saracatinib (AZD0530) 是有效的Src抑制剂，IC50为2.7 nM, 也有效作用于c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr 和 Lck; 作用于Abl和 EGFR (L858R 和 L861Q)活性稍低。Phase 1/2。

目录号 S1006

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10mg	RMB 882	有现货
10mM/1mL	RMB 1146.6	有现货
25mg	RMB 2142	有现货
200mg	RMB 8442	有现货

生物活性

产品描述	Saracatinib (AZD0530) 是有效的Src抑制剂，IC50为2.7 nM, 也有效作用于c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr 和 Lck; 作用于Abl和 EGFR (L858R 和 L861Q)活性稍低。Phase 1/2。
靶点	c-Src
IC50	2.7 nM
体外研究	Saracatinib也有效抑制其他Src酪氨酸激酶家族成员，包括c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr, 和Lck，IC50为4到10 nM。Saracatinib有效抑制SrcY530F突变的NIH 3T3细胞，IC50为80 nM。在NBT-II膀胱癌细胞中，Saracatinib显著阻断HT1080细胞通过立体骨胶原基质的入侵，且完全抑制EGF诱导的细胞分散。Saracatinib作用于DU145和PC3细胞，通过抑制Y419*酸化而有效抑制Src激活。Saracatinib抑制前列腺癌包括PC3, DU145, CWR22Rv1和 LNCaP的生长，而Saracatinib作用于 LAPC-4, PZ-HPV7和RWPE-1细胞时却显示低活性。Saracatinib使细胞周期停止在G1/S期，但是不使caspase 3断裂。Saracatinib 也明显抑制Boyden 小室的DU145和PC3 移动。Saracatinib有效且持久抑制Akt，且增强A549和Calu-6细胞对*处理的敏感性。Saracatinib在活性，再吸收，及组成上抑制蚀骨细胞。Saracatinib也可逆阻断蚀骨细胞前体的移动。
体内研究	Saracatinib作用于Src3T3异体移植物显示出强的肿瘤生长抑制率，且Saracatinib造成Calu-6, MDA-MB-231, AsPc-1和BT474C移植瘤生长适当延迟。Saracatinib处理常位DU145鼠，按鼠体重，每千克每天***处理25mg Saracatinib，结果显示出强的抗癌活性。
临床实验	Saracatinib用于治疗复发的肺部骨肉瘤目前处于二期临床实验阶段。
特征	Saracatinib是第一个作用于人类肿瘤组织Src通路的抑制剂。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

激酶实验	使用受体和非受体酪氨酸激酶的重组催化区，通过酶联免疫吸附法测定酪氨酸激酶活性的IC50值。加入的Saracatinib剂量从0.001到10 mM不等。针对丝氨酸/苏氨酸激酶的特定实验是加32P 的渗透捕捉实验。在加入10 μL 20mM Mg.ATP开始反应前，包含0.5 μL Saracatinib或DMSO（作对照) 或pH 3.0 buffer（作对照）的多支路384孔板加入15 μL酶和肽/蛋白底物温育5分钟。所有酶的最终浓度都接近米氏常数（Km）。实验在室温下进行30分钟，然后加入5 μL正*酸终止反应。混合后，孔中的内含物加到P81联合板上，使用正*酸作为洗涤缓冲液，然后计算IC50值。

激酶实验

使用受体和非受体酪氨酸激酶的重组催化区，通过酶联免疫吸附法测定酪氨酸激酶活性的IC50值。加入的Saracatinib剂量从0.001到10 mM不等。针对丝氨酸/苏氨酸激酶的特定实验是加32P 的渗透捕捉实验。在加入10 μL 20mM Mg.ATP开始反应前，包含0.5 μL Saracatinib或DMSO（作对照) 或pH 3.0 buffer（作对照）的多支路384孔板加入15 μL酶和肽/蛋白底物温育5分钟。所有酶的最终浓度都接近米氏常数（Km）。实验在室温下进行30分钟，然后加入5 μL正***酸终止反应。混合后，孔中的内含物加到P81联合板上，使用正***酸作为洗涤缓冲液，然后计算IC50值。

细胞试验:

细胞系	PC3, DU145, CWR22Rv1, LNCaP, LAPC-4, PZ-HPV7，和RWPE-1细胞
浓度	62.5 nM-16 mM
处理时间	1, 3，和5天
方法	PC3, DU145, CWR22Rv1, LNCaP, LAPC-4, PZ-HPV7 及RWPE-1细胞按2×103密度接种在96孔板上，温育过夜。加入浓度不等（62.5 nM-16 mM）的Saracatinib。1,3,5天后分离培养基，每孔加入0.2 mL DMSO，按每分钟200轮持续震荡96孔板15分钟。MTT实验测IC50值。

动物实验:

动物模型	移植DU145细胞的CB17鼠
配制	溶于0.5% 羟丙基甲基纤维素和0.1% Tween-80中
剂量	25 mg/kg
给药处理	每天***处理

化学数据

分子量	542.03
化学式	C27H32ClN5O5
CAS号	379231-04-6
别名	N/A

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