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BIBW2992不可逆抑制EGFR/HER2，包括EGFR(wt), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M)和HER2，IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和14 nM; 比作用于抗Gefitinib的L858R-T790M EGFR突变型活性效果高100倍。Phase 3。目录号 S1011

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价格

库存

5mg	RMB 1512	有现货
10mg	RMB 2646	有现货
10mM/1mL	RMB 3024	有现货
50mg	RMB 7182	有现货
200mg	RMB 16002	有现货

生物活性

特征
产品描述	BIBW2992不可逆抑制EGFR/HER2，包括EGFR(wt), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M)和HER2，IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和14 nM; 比作用于抗Gefitinib的L858R-T790M EGFR突变型活性效果高100倍。Phase 3。
靶点	EGFRwt	EGFRL858R	EGFRL858R/T790M	HER2
IC50	0.5 nM	0.4 nM	10 nM	14 nM
体外研究	BIBW2992不可逆地抑制EGFR/HER2，在体外作用于野生型EGFR ,L858R突变型EGFR, L858R/T790M 双突变型EGFR，及HER2时IC50分别为0.5, 0.4, 10, 14 nM。在体外实验中，BIBW2992不管作用于野生型EGFR/HER2还是突变型EGFR/HER2都显示出强大的活力，与gefitinib作用于L858R突变型EGFR的活力差不多，但是要比gefitinib 作用于L858R-T790M双突变型EGFR的活力大100倍。在体外，BIBW2992有效抑制所有实验类型细胞的EGFR/HER***酸化作用。比如人类扁平上皮癌A431细胞系表达的野生型EGFR, 鼠类NIH-3T3细胞转染的野生型HER2 , 以及乳腺癌BT-474细胞系和胃癌NCI-N87细胞系表达的内源性HER2。
体内研究	活体研究时按实验对象体重，每千克*20 mg BIBW2992持续25天，肿瘤产生明显的衰退现象，通过肿瘤切片的免疫组织化学染色观察发现，EGFR和AKT的*酸化作用收到抑制。因此，正如lapatinib和neratinib, BIBW2992是次代酪氨酸激酶抑制剂，不可逆地抑制人类EGFR2（HER2）和EGFR激酶。BIBW2992不仅能和原代酪氨酸激酶如erlotinib和gefitinib一样有效抑制EGFR突变型，而且还能作用于抗erlotinib和gefitinib的EGFR。
临床实验	BIBW2992的二期临床实验用于治疗神经瘤已经完成。

激酶实验:

体外激酶活性实验	人类EGFR和L858R/T790M双重突变型EGFR 的酪氨酸激酶区域与谷胱甘肽巯基转移酶区域相接，提取酪氨酸激酶区域的方法见补充说明。在有和没有BIBW2992时分别测定酶活。使用杆状病毒系统克隆HER2激酶，用类似提取EGFR激酶域的方法提取HER2激酶域。

细胞试验:

细胞系	NSCLC细胞
浓度	0-10 μM
处理时间	1小时
方法	细胞按1×104密度转移到96孔板上，在无血清培养基上过夜培养，用于EGFR*酸化实验。第二天添加包含BIBW2992的混合物，培养基在37oC温育1小时。在室温下用100 ng/ml EGF刺激10分钟。细胞用冰冻PBS冲洗，然后每孔用120 μl HEPEX buffer萃取，然后在室温下震荡1小时。每孔中所有2×104细胞都用于HER2*酸化实验。在涂有链霉亲和素的板上加用封闭液按1:100比例稀释的抗EGFR的生物素和c-erb2/HER2肿瘤蛋白Ab-5-生物素。上述步骤得到的萃取物转移到有抗体包被的孔中，室温下温育1小时。彩色显影的测法见补充说明，吸光度为450纳米。

动物实验:

动物模型	雌性无胸腺NMRI-nu/nu鼠
配制	0.5%甲基纤维素-0.4% Tween-80
剂量	20 mg/kg
给药处理	***处理

化学数据

分子量	485.94
化学式	C24H25ClFN5O3
CAS号	439081-18-2
别名	Tomtovok

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