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份 库存999份
| 货号： | IMA1041-0005MG |
| 供应商： | 上海前尘生物科技有限公司 |
| 数量： | 大量 |
| CAS号： | 918504-65-1 |
| 英文名： | Vemurafenib |
| 保质期： | 2年 |
| 保存条件： | -20ºC |
| 规格： | 5MG |
【中文名】：危罗菲尼
【同义名】：PLX4032,RG7204,RO5185426,Zelboraf®
订购信息：（原装进口，常备现货）
| 品 牌 | 产品名称 | 产品货号 | 规格 | 目录价（元） |
| Gene Operation | Vemurafenib（BRAF inhibitor） | IMA1041-0005MG | 5 mg | 752.00 |
| IMA1041-0010MG | 10mg | 1315.00 | ||
| IMA1041-0025MG | 25mg | 2688.00 |
Vemurafenib是一种B-Raf抑制剂，由Plexxikon (现已成为Daiichi Sankyo group的一员)和Hoffmann–La Roche公司研发的，目前该药物已经进入市场，其商标名称为Zelboraf，在美国，加拿大和其他地方已用于治疗晚期黑色素瘤。
Vemurafenib(维罗非尼，威罗菲尼，也称为PLX4032，RG7204，RO5185426)是一种口服有效的，强效B-RAF抑制剂，其抑制纯化的B-RAFV600E的IC50值为44 nM。在所有依赖B-Raf 的细胞中，纳摩尔浓度的PLX4032即可有效抑制细胞增殖。对黑色素瘤细胞A375的抑制作用远高于另外3中甲状腺癌细胞ARO，NPA和TPC-1，IC50分别为47 nM，205，126 nM和10.77 μM。PLX4032还可以促进A375细胞凋亡[1]。PLX4032抑制高敏感性BRAFV600E/K ERK1/2活性，却激活耐受的BRAFWT黑色素瘤细胞中的信号通路，其作用是通过活化RAF1实现的，并不受NRAS或PTEN状态的限制[2]。在敏感性黑色素细胞中，PLX4032抑制生长，G0/G1期停滞，并诱导细胞凋亡。在临床前实验中，已证实PLX4032在治疗恶性黑色素瘤方面具有良好的临床效果[3]。PLX4032选择性阻断BRAF突变细胞中的RAF/MEK/ERK通路，并诱导BRAF突变移植瘤衰退。然而，在病人中，只有肿瘤中ERK磷酸化抑制率达到80%才会出现肿瘤衰退[4]。
【注：Gene Operation公司提供的vemurafenib只能用于科研，不能在人和动物临床中使用。】
产品结构：
基本特性：
CAS号：918504-65-1，分子式：C23H18ClF2N3O3S，分子量：489.92
溶解与保存：
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（100 mg/ml）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
Vemurafenib的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
应用实例（仅作参考）：
1) 为检测vemurafenib对黑素瘤细胞的作用，用不同浓度的0.01,0.1,1,10μM vemurafenib测定剂量反应曲线，发现所有BRAF突变黑素瘤细胞株都对vemurafenib非常敏感，IC50值在60-450nM之间，但BRAF野生型细胞具有耐受性，其IC50值为2.4μM或更高。另外，用1μM vemurafenib（对照用DMSO）分别处理黑素瘤细胞株4h和8h，发现vemurafenib在BRAFV600E ⁄ K黑素瘤细胞中降低ERK1/2活化的磷酸化[2]。
2) 用浓度增高的vemurafenib（100nM, 1μM，10μM）分别处理BRAF突变和野生型的黑素瘤细胞，发现vemurafenib对pERK的抑制作用是剂量依赖型和V600E依赖型的。为检测vemurafenib在体内的作用，用100mg/kg vemurafenib BID处理BRAF野生型和突变性细胞移植瘤小鼠，小鼠没有表现出可见的毒性症状，对照组中肿瘤体积快速增加，vemurafenib处理的BRAF野生型移植瘤增长速率与对照相同，但vemurafenib处理的V600E阳性肿瘤大幅度减小[5]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
温馨提示：不可用于临床治疗。
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