| 货号： | RH150021 |
| CAS号： | 885325-71-3 |
| 规格： | 98% |
MK-8745是一种高度选择性Aurora-A抑制剂，IC50 为0.6 nM,其对于Aurora-A的选择性高于Aurora B的选择性450倍。生物活性
MK-8745是一种高度选择性Aurora-A抑制剂，IC50 为0.6 nM,其对于Aurora-A的选择性高于Aurora B的选择性450倍。在非霍奇金淋巴瘤（NHL）的细胞系中， MK-8745导致细胞周期阻滞在G2/ M期伴随四倍体核的聚集，随后细胞死亡。MK-8745诱导p21（WAF1/CIP1）和CYCB1，表明细胞周期阻滞并增加了G2/M期细胞群。MK-8745处理导致Aurora-A底物（TACC3， Eg5和TPX2）迅速降解，随后磷酸化Aurora-A减少。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| | 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
化学数据
| 分子量 | 431.91 |
| 分子式 | C20H19ClFN5OS |
| CAS号 | 885325-71-3 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 70 mg/mL |
| 储存和运输条件 | -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
温馨提示：不可用于临床治疗。
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