| 货号： | K1146 |
| 供应商： | 上海高创 |
| CAS号： | 936890-98-1 |
| 英文名： | OSI-027（Targets：mTOR） |
| 保存条件： | - 20℃ |
| 保质期： | 2年 |
| 规格： | 2mg |
Kinasechem是来自英国的专业的抑制剂供应商，提供覆盖几百个激酶靶点的抑制剂。 Kinasechem的产品涉及绝大多数的信号通路研究以及癌症研究，包括： PI3K-Akt signaling pathway； MAPK signaling pathway; apoptosis(凋亡)； DNA damage( DNA 损伤) RTK(受体酪氨酸激酶） 等抑制剂在生命科学研究领域的应用非常广泛。在信号通路以及癌症研究方面，很多地方需要用到抑制剂来阻抑信号通路。目前，在HIV的研究，抗感染，心血管疾病，老年痴呆症（阿兹海默症），甚至糖尿病的研究中，都会使用到抑制剂。 1、 抑制剂的一般使用方法：（1）细胞实验将抑制剂溶解于DMSO, 乙醇或者水中，稀释到需要的浓度。一般孵育48小时，也有孵育2周的实验。（2）动物实验小鼠模型：以注射为主。大鼠模型：以口服为主。（3）抗药性筛选实验长期孵育，递增性增加浓度。 2、抑制剂的几个重要参数： IC50(半抑制浓度) 指抑制剂降低对应激酶的活性到原来活性的一半的浓度。 IC50是抑制剂一个重要的指标，一般而言，IC50越小，抑制能力越强。 EC50 指加入抑制剂后，细胞死亡一半所需的浓度。 抑制剂选择性抑制剂有多重抑制剂，指同时抑制多个靶点的抑制剂。有高选择性抑制剂，仅仅抑制某些激酶的某个亚型或者结构域。比如，有的抑制剂仅仅抑制PI3K这个激酶的gamma亚型。
Information
| SKU:K1146 | | M. Wt:406.44 | |
| Formula:C21H22N6O3 | | Solubility:DSMO Water Ethanol | |
| Purity:>99% | | Storage:2 years at -20 degrees centigrade | |
| CAS No.:936890-98-1 | | | |
| Chemical Name(1r,4r)-4-(4-amino-5-(7-methoxy-1H-indol-2-yl)imidazo[1,5-f][1,2,4]triazin-7-yl)cyclohexanecarboxylic acid |
Biological Activity
| Description | OSI-027 can inhibit mTORC1, mTORC2 and mTOR with IC50 of 22 nM, 65 nM and 4 nM. |
| Targets | mTORC1 | mTORC2 | mTOR | | | |
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| IC50 | 22 nM | 65 nM | 4 nM | | | |
| In vitro | OSI-027 is a potent, selective small molecule inhibitor of the catalytic site of mTOR, targeting both mTORC1 and mTORC2. OSI-027 can inhibit mTORC1 and mTORC2 with IC50 of 22 nM and 65 nM. OSI-027 can inhibit phosphorylation of AKT at S473 and T308 in a concentration-dependent manner in BT-474 and IGR-OV1 cells under normal culture conditions and in MDA-MB-231 cells upon insulin stimulation..OSI-027 potently inhibits proliferation and induces apoptosis in cells expressing the T315I-BCR-ABL mutation. OSI-027 can dose-dependently attenuate Akt phosphorylation at the mTORC2-specific Ser473 site and the downstream substrate of Akt, PRAS40. |
| IN vivo | Treated with OSI-027 in GEO colorectal xenograft model, OSI-027 (65 mg/kg) inhibited both mTORC1 and mTORC2 effectors. After 2 hours, decreased 4E-BP1, Akt, and S6 phosphorylation was observed and inhibition of S6 andAkt was sustained for 24 hours. |
温馨提示：不可用于临床治疗。
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[VIP第1年] 指数:2
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