Febuxostat (Uloric)_酶标仪_测读系统_仪器设备库_商城

货号：	K1381
保存条件：	- 20℃
CAS号：	144060-53-7
供应商：	上海高创
数量：	10
英文名：	Febuxostat (Uloric)
保质期：	2年
规格：	5mg

Kinasechem是来自英国的专业的抑制剂供应商，提供覆盖几百个激酶靶点的抑制剂。
Kinasechem的产品涉及绝大多数的信号通路研究以及癌症研究，包括： PI3K-Akt signaling pathway； MAPK signaling pathway; apoptosis(凋亡)； DNA damage( DNA 损伤) RTK(受体酪氨酸激酶）等
抑制剂在生命科学研究领域的应用非常广泛。在信号通路以及癌症研究方面，很多地方需要用到抑制剂来阻抑信号通路。
目前，在HIV的研究，抗感染，心血管疾病，老年痴呆症（阿兹海默症），甚至糖尿病的研究中，都会使用到抑制剂。
1、抑制剂的一般使用方法：
（1）细胞实验
将抑制剂溶解于DMSO, 乙醇或者水中，稀释到需要的浓度。一般孵育48小时，也有孵育2周的实验。
（2）动物实验
小鼠模型：以注射为主。
大鼠模型：以口服为主。
（3）抗药性筛选实验
长期孵育，递增性增加浓度。
2、抑制剂的几个重要参数：
IC50(半抑制浓度)
指抑制剂降低对应激酶的活性到原来活性的一半的浓度。
IC50是抑制剂一个重要的指标，一般而言，IC50越小，抑制能力越强。
EC50
指加入抑制剂后，细胞死亡一半所需的浓度。
抑制剂选择性
抑制剂有多重抑制剂，指同时抑制多个靶点的抑制剂。有高选择性抑制剂，仅仅抑制某些激酶的某个亚型或者结构域。比如，有的抑制剂仅仅抑制PI3K这个激酶的gamma亚型。

Information

SKU:K1381		M. Wt:316.37
Formula:C16H16N2O3S		Solubility:No
Purity:>99%		Storage:2 years at -20 degrees centigrade
CAS No.:144060-53-7		Synonyms:Adenuric
Chemical NameN/A

Biological Activity

Description	Febuxostat (Uloric)
Targets	XO
IC50	0.6 nM
In vitro	Febuxostat displays potent mixed-type inhibition of the activity of purified bovine milk XO, with Ki and Ki' values of 0.6 and 3.1 nM respectively. Febuxostat(TMX-67), a newly synthesized xanthine oxidase/xanthine dehydrogenase (XOD/XDH) inhibitor, has almost no effect on DNFB-sensitized mice.[1] At concentrations up to 100 muM, febuxostat has no significant effects on the activities of the following enzymes of purine and pyrimidine metabolism: guanine deaminase, hypoxanthine-guanine phosphoribosyltransferase, purine nucleoside phosphorylase, orotate phosphoribosyltransferase and orotidine-5'-monophosphate decarboxylase.[2]
In vivo	Febuxostat, at a daily dose of 80 mg or 120 mg, was more effective than allopurinol at the commonly used fixed daily dose of 300 mg in lowering serum urate.[3] Daily febuxostat doses in the range 10 mg to 120 mg resulted in proportional mean serum urate reductions ranging from 25% to 70% and in proportional increases in maximum febuxostat plasma concentrations and area under plasma concentration versus time curves.[4]
Clinical Trials	N/A
Features	N/A

温馨提示：不可用于临床治疗。

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