Maraviroc(MIP-1alpha/MIP-1beta/RANTES抑制剂)

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单价: 700.00
品牌: Kinasechem
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更新: 2021-04-27
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货号: K1197
供应商: 上海高创
保存条件: - 20℃
保质期: 2年
CAS号: 376348-65-1
英文名: Maraviroc(Targets:MIP-1alpha,MIP-1beta,RANTES)
规格: 2mg
Kinasechem是来自英国的专业的抑制剂供应商,提供覆盖几百个激酶靶点的抑制剂。 Kinasechem的产品涉及绝大多数的信号通路研究以及癌症研究,包括: PI3K-Akt signaling pathway; MAPK signaling pathway; apoptosis(凋亡); DNA damage( DNA 损伤) RTK(受体酪氨酸激酶) 等抑制剂在生命科学研究领域的应用非常广泛。在信号通路以及癌症研究方面,很多地方需要用到抑制剂来阻抑信号通路。目前,在HIV的研究,抗感染,心血管疾病,老年痴呆症(阿兹海默症),甚至糖尿病的研究中,都会使用到抑制剂。 1、 抑制剂的一般使用方法:(1)细胞实验将抑制剂溶解于DMSO, 乙醇或者水中,稀释到需要的浓度。一般孵育48小时,也有孵育2周的实验。(2)动物实验小鼠模型:以注射为主。大鼠模型:以口服为主。(3)抗药性筛选实验长期孵育,递增性增加浓度。 2、抑制剂的几个重要参数: IC50(半抑制浓度) 指抑制剂降低对应激酶的活性到原来活性的一半的浓度。 IC50是抑制剂一个重要的指标,一般而言,IC50越小,抑制能力越强。 EC50 指加入抑制剂后,细胞死亡一半所需的浓度。 抑制剂选择性抑制剂有多重抑制剂,指同时抑制多个靶点的抑制剂。有高选择性抑制剂,仅仅抑制某些激酶的某个亚型或者结构域。比如,有的抑制剂仅仅抑制PI3K这个激酶的gamma亚型。
Information
 
SKU:K1197   M. Wt:513.67  
Formula:C29H41F2N5O   Solubility:DSMO 103 mg/mL Water <1 mg/ml Ethanol 103 mg/mL  
Purity:>99%   Storage:2 years at -20 degrees centigrade  
CAS No.:376348-65-1      
Chemical Name4,4-difluoro-N-((S)-3-(3-(3-isopropyl-5-methyl-4H-1,2,4-triazol-4-yl)-8-aza-bicyclo[3.2.1]octan-8-yl)-1-
phenylpropyl)cyclohexanecarboxamide
Biological Activity
 
Description As a CCR5 inhibitor, Maraviroc (Selzentry, UK-427857, Celsentri) can inhibit MIP-1alpha, MIP-1beta and RANTES with IC50 of 3.3 nM, 7.2 nM and 5.2 nM.
Targets MIP-1alpha MIP-1beta RANTES      
             
IC50 3.3 nM 7.2 nM 5.2 nM      
In vitro As a selective CCR5 inhibitor, Maraviroc (UK-427,857) shows potent anti-human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) activity, including 43 primary isolates from various clades and diverse geographic origin. Maraviroc does not show any in vitro cytotoxicity. [1] By blocking CCR5, Maraviroc (UK-427,857) can keep HIV from entering into CD4+ lymphocytes. [2]
IN vivo The half-life values of Maraviroc are 0.9 hour in the rat and 2.3 hours in the dog. Following oral administration (2 mg/kg) to the dog, the Cmax (256 ng/ml) occurred 1.5 hours post-dose, and the bioavailability is 40%.
 
 
温馨提示:不可用于临床治疗。